La sustancia química de un medicamento que genera una acción terapéutica, como el efecto analgésico, antibiótico, antiinflamatorio, anticonvulsivo, etc., se denomina fármaco o principio activo. La mayoría de los fármacos se administran en un sitio diferente al órgano o tejido blanco en donde tienen que ejercer su acción, por lo que los fármacos primero tienen que llegar a la circulación sanguínea para que sea distribuido por todo el organismo hasta el sitio deseado. Sin embargo, solo cierto porcentaje del fármaco llega a su blanco de acción, debido a esto, disminuye su efectividad y aumenta la probabilidad de que se presenten efectos adversos. Para contrarrestar estos efectos, se han desarrollado distintas formas en las que se administran los fármacos, por ejemplo, la liberación retardada y dirigida. La primera controla la velocidad en la que el principio activo es liberado en la circulación sanguínea. Mientras que la segunda, lleva el fármaco hasta el sitio donde ejerce su acción terapéutica.

En el caso de la liberación dirigida, se sugiere el uso de moléculas formadas por 6-8 unidades de glucosa conocidas como ciclodextrinas. Estas moléculas se unen por sus extremos, adquiriendo una estructura circular en forma de cono que le permite formar un tipo de cápsula. Debido a que su tamaño es del orden de los nanómetros, se le denomina nanocápsula. Cabe aclarar que un nanómetro corresponde a una milmillonésima parte de un metro (0.000,000,001 m), por lo que este campo de estudio pertenece a la nanotecnología. Estas nanocápsulas se caracterizan por tener una parte externa afín al agua, y una interna en donde se puede unir el principio activo. Además, pueden ser modificadas químicamente para formar una diversidad de estructuras, que tienen el propósito de contener el fármaco en el interior de la ciclodextrina y liberarlo en respuesta a un estímulo específico interno (acidez, temperatura, presencia de oxígeno, actividad enzimática) o externo (luz, presión, ultrasonido).

Una de las aplicaciones más interesantes de las nanocápsulas es su uso en el tratamiento del cáncer, una enfermedad caracterizada por el crecimiento y reproducción anormal de células, las cuales pueden formar una masa sólida que se denomina tumor. El tratamiento contra el cáncer incluye el uso de fármacos quimioterapéuticos que ejercen su actividad en la interrupción del ciclo celular de las células cancerosas.

En comparación con las células normales, el entorno celular de un tumor tiene características distintivas. Por ejemplo, la temperatura puede ser hasta 5 °C superior, hay mayor irrigación sanguínea, elevada actividad enzimática, cambios en los niveles de oxígeno, y un pH más ácido, debido al metabolismo acelerado de las células tumorales. Las nanocápsulas inteligentes pueden hacer uso de estas condiciones distintivas para dirigir y liberar los fármacos en el sitio del tumor. Por ejemplo, las ciclodextrinas pueden ser modificadas químicamente para responder a los cambios de acidez, de manera que, al ser administradas en el cuerpo, estas puedan llegar a través de la circulación sanguínea al sitio en donde se encuentra el tumor. De esta manera, solo en un ambiente ácido se generan cambios estructurales o la ruptura de los enlaces en la nanocápsula, esto produce que la estructura se desensamble y el fármaco sea liberado directamente en las células tumorales.

Estrategias similares se usan para crear nanocápsulas termosensibles, que respondan a un ambiente celular de oxidación-reducción, a la presencia de una enzima o a estímulos artificiales como luz o presión. De esta manera, al enfrentarse a dicha condición, las nanocápsulas adquieren una estructura más abierta, permitiendo que el fármaco “escape” y ejerza su efecto únicamente en el sitio del tumor, evitando su actividad en otros tejidos. Este proceso es más eficiente, ya que se requiere menor dosis durante los tratamientos quimioterapéuticos, aminorando los terribles efectos adversos. 

Las ciclodextrinas ofrecen un gran número de alternativas para la liberación dirigida de fármacos. Se ha demostrado que estos sistemas inteligentes aumentan la velocidad y la cantidad de fármaco que llega al sitio de acción, reduciendo los efectos tóxicos en el organismo. Actualmente, se encuentran disponibles comercialmente cerca de 50 medicamentos que usan ciclodextrinas u otro tipo de vehículo inteligente para mejorar la dosificación de un fármaco. Además, las cápsulas inteligentes también se sugieren como una valiosa herramienta para terapia génica y para el desarrollo de vacunas basadas en ácidos nucleicos.